Letrozole estas parto de nova generacio de tre selektemaj aromatazo-inhibitoroj kaj estas artefarite sintezita benzotriazol derivaĵo.Letrozole malhelpas aromatazon por malaltigi estrogenajn nivelojn, tiel malhelpante estrogenon stimuli tumoran kreskon.Ĝia en viva agado estas 150-250 fojojn pli forta ol tiu de unuageneracia aromatazo-inhibitoro Amarante.Ĉar ĝi estas tre selektema, ĝi ne influos glukokortikoidojn, mineralokortikoidojn kaj tiroidajn funkciojn;eĉ ĉe altaj dozoj, ĝi ne havos ajnajn inhibiciajn efikojn sur adrena kortikosteroida sekrecio, donante al ĝi altan traktan indicon.